استامینوفن

استامینوفن چیست؟ موارد مصرف و نحوه مصرف در بارداری و کودکان، عوارض و تداخلات دارویی

استامینوفن (Acetaminophen) دارویی است که به عنوان مسکن و تب بر استفاده می شود و تنها داروی مسکنی است که بدون نیاز به نسخه پزشک (OTC) می توان آن را از داروخانه تهیه کرد. این دارو یک متابولیت فعال فناستین (Phenacetin) می باشد و با نام های تجاری و اشکال مختلفی از جمله قرص، شیاف، قطره، شربت و سوسپانسیون موجود است. بعضی ترکیبات جدید حاوی ترکیبی از این دارو با یک مسکن دیگر نظیر ایبوپروفن هستند، بعضی دیگر دارای کافئین و یا ترکیبات کدئین دار می باشند. قرص ساده استامینوفن عمدتا در دو شکل 325 میلی گرمی و 500 میلی گرمی عرضه می شود.

استامینوفن چیست؟

استامینوفن یک داروی مسکن و تب بر است که می تواند برای درمان دردهای خفیف تا متوسط و کاهش تب استفاده شود. بطور معمول از این دارو برای درمان تب، سردرد ، درد عضلانی، آرتروز، کمردرد، دندان درد، دردهای قاعدگی و نیز در سرماخوردگی استفاده می شود.

مکانیسم اثر

مکانیسم اثر ضددرد استامینوفن ناشناخته است. این دارو یک مهارکننده ضعيف آنزیم های سیکلواکسیژناز 1 (COX-1) و سیکلواکسیژناز 2 (COX-2) در بافت های محیطی بدن است و به همین دلیل، تأثیر ضدالتهابی ندارد.

مطالعات نشان می دهند که این دارو ممکن است یک آنزیم سوم (3-COX) را نیز در دستگاه عصبی مرکزی مهار کند.

تاثیرات دارو بر بدن

استامینوفن یک داروی مسکن و تب بر است که تاثیر ضدالتهاب یا ضد پلاکت ندارد.

فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک

استامینوفن به خوبی از راه خوراکی جذب و در کبد متابولیزه می شود. نیمه عمر آن، که در افراد دارای عملکرد طبیعی کبد ۲ تا ۳ ساعت است، این دارو تحت تاثیر بیماری کلیوی قرار نمی گیرد و به عنوان یک داروی مناسب در کسانی که نارسایی کلیوی دارند می تواند تجویز شود.

اگر این دارو بصورت خوراکی تجویز شود، سطح خونی آن در عرض 30 تا 60 دقیقه به حداکثر می رسد.

این دارو به میزان اندک به پروتئین های پلاسما متصل می شود و تا حدی توسط آنزیم های میکروزومی کبدی به سولفات (Sulfate) غیرفعال و گلوکورونید (Glucuronide) متابولیزه می شود. کمتر از 5 درصد بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود. همانطور که گفته شد نیمه عمر این دارو 2 تا 3 ساعت است. در صورت مصرف دوزهای بالا یا وجود بیماری کبدی، ممکن است نیمه عمر دارو افزایش پیدا کند.

موارد مصرف استامینوفن

این دارو برای تسکین سردرد، دردهای عضلانی، درد پشت، سرماخوردگی، دندان درد و دردهای قبل و طی قاعدگی و کاهش تب مصرف می شود. این دارو برای تسکین قرمزی، سفتی و یا تورم ناشی از بیماری آرتریت روماتوئید تجویز نمی گردد. اگرچه ممکن است برای تسکین درد ناشی از اشکال خفیف آرتریت مصرف شود.

مصرف استامینوفن در دوران بارداری

استامینوفن در گروه B بارداری، مطابق با تقسیم بندی FDA قرار دارد لذا از نظر مصرف در دوران بارداری ایمن است ولی بهتر است قبل از مصرف با پزشک معالج خود مشورت نمایید.

مصرف در دوران شیردهی

استامینوفن در شیر مادر ترشح می شود هر چند از بروز عوارض جانبی در نوزادان شیر خوار به جز ۱ مورد ایجاد راش در یک نوزاد شیرخوار گزارش دیگری ثبت نشده است ولی توصیه می شود قبل از مصرف دارو با پزشک معالج خود مشورت نمایید.

راهنمایی های عمومی برای بیماران

  • این دارو برای درمان بیماری فعلی شما تجویز شده است. لذا از توصیه آن به دیگران و از مصرف آن در موارد مشابه و مصرف بیش از حد جدا خودداری فرمایید.
  • در صورتی که به بیماری های کلیوی، کبدی و یا بیماری فنیل کتونوری مبتلا هستید، با پزشک معالج خود مشورت نمایید.
  • در صورت حساسیت به به این دارو و یا اجزای تشکیل دهنده آن، با پزشک معالج خود مشورت نمایید.

هشدارها و اطلاعات مهم

  • استفاده از استامینوفن در صورت ابتلا به بیماری حاد کبدی ممنوع است.
  • مصرف این دارو در کودکان در مقایسه با گروه سنی بزرگسالان با عوارض جانبی متفاوت همراه نبوده است.
  • مطالعات انجام شده در افراد سالخورده، مشکلات وابسته به سن که مفید بودن مصرف این دارو را محدود نماید، نشان نداده است.
  • ابتلا به بیماری های دیگر ممکن است در مصرف این دارو تأثیر بگذارد. در صورت ابتلا به بیماری های دیگر بخصوص موارد زیر، پزشک خود را مطلع نمایید:
    • سوء مصرف الکل
    • بیماری شدید کلیه
    • هپاتیت کبدی یا سایر بیماری های مرتبط با کبد

موارد احتیاط

  • در موارد زیر با پزشک خود مشورت نمایید:
    • اگر این دارو را برای تسکین درد استفاده می نمایید، درد بیشتر از ۱۰ روز ادامه یابد (۵ روز برای کودکان) و یا بدتر شود و یا علایم جدید وقرمزی یا تورم ناحیه درد ایجاد شود.
    • اگر این دارو را برای کاهش تب استفاده می نمایید، تب به مدت بیشتر از ۳ روز ادامه یابد و یا آن که بدتر شود و یا اگر علائم جدید، قرمزی و تورم ایجاد شود.
    • اگر این دارو را برای گلودرد استفاده می نمایید، گلودرد بسیار دردناک شود و به مدت بیشتر از ۲ روز ادامه یابد و یا با تب، سردرد، بثورات جلدی، تهوع یا استفراغ همراه شود.
  • مصرف همزمان این دارو با سایر داروهای حاوی استامینوفن، ممکن است منجر به مسمومیت گردد.
  • مصرف همزمان برخی داروها با استامینوفن ممکن است احتمال بروز عوارض ناخواسته را افزایش دهد که میزان خطر بروز عوارض به مقدار مصرف روزانه هر یک از داروها و مدت زمان مصرف همزمان آنها بستگی دارد. اگر پزشک یا دندانپزشک شما مصرف همزمان این داروها را بر اساس یک برنامه مشخص تجویز نموده باشد، دستورات وی را به دقت دنبال نمایید.
  • این دارو ممکن است در نتایج برخی آزمایشات پزشکی تأثیر بگذارد. لذا در صورت مصرف آن طی ۳ الی ۴ روز قبل از انجام آزمایش، پزشک را از مصرف این دارو مطلع نمایید.
  • مصرف این دارو ممکن است باعث نتایج کاذب در برخی آزمایشات قند خون و ادرار شود. در صورت مشاهده هر گونه تغییر در نتایج آزمایش با پزشک خود مشورت نمایید، بخصوص اگر بیماری شما تحت کنترل کامل قرار نگرفته باشد.
  • در صورت مصرف مقادیر بسیار زیاد دارو، بیمار باید سریعا به مرکز فوریت های پزشکی منتقل گردد. علائم مسمومیت با استامینوفن ممکن است ۲ تا ۴ روز پس از مصرف دارو ظاهر شود، اما به منظور جلوگیری از آسیب کبدی یا مرگ، درمان باید طی ۲۴ ساعت اول مسمومیت با دارو انجام پذیرد.

عوارض جانبی دارو و مسمومیت

استامینوفن در دوزهای درمان، عوارض چندانی در اکثر افراد ندارد. با این حال، در موارد مسمومیت یا در افراد مبتلا به اختلال شدید کبدی، این دارو یک سم کبدی خطرناک است.

مسمومیت با استامینوفن

مصرف بیش از مقدار توصیه شده دارو می تواند باعث ایجاد مسمومیت دارویی شود. مسمومیت با استامینوفن معمولا باعث نارسایی کبدی و عوارض ناشی از آن می شود.

مکانیسم ایجاد مسمومیت توسط استامینوفن چیست؟

مکانیسم مسمومیت توسط داروی استامینوفن شامل اکسیده شدن به واسطه های سمی توسط آنزیم های فاز 1 سیتوکروم P450 می باشد. این پدیده زمانی روی می دهد که مواد حاصل از واکنش های کنژوگاسیون مرحله II (استات و گلوکورونید) وجود نداشته باشند.

تجویز سریع استیل سیستئین که دهنده گروه سولفیدریل است، پس از مصرف دوزهای بالای استامینوفن نجات بخش است. افرادی که به طور منظم بیش از سه بار در روز نوشیدنی الکلی مصرف می کنند، در معرض خطر سمیت کبدی ناشی از استامینوفن هستند.

چه دوزی از استامینوفن باعث ایجاد مسمومیت می شود و علائم آن چیست؟

در بزرگسالان مصرف بیش از 7٫5 گرم استامینوفن در ۲۴ ساعت منجر به مسمومیت می شود. مصرف دوزهای درمانی بالاتر از حد معمول نیز در طولانی مدت می تواند ایجاد مسمومیت نماید.

آسیب کبدی و با درصد وقوع کمتر آسیب کلیوی از عوارض مصرف بیش از مقدار توصیه شده این دارو می باشند.

علائم اولیه مسمومیت با استامینوفن تهوع و استفراغ است که معمولا در ۲۴ ساعت اول بروز می کند و پس از این زمان همراه با احساس درد و حساس شدن در ناحیه زیر دنده راست می باشد. در صورت بروز علائم فوق و یا مصرف اتفاقی بیش از مقدار توصیه شده سریعا به پزشک و یا مراکز درمانی مراجعه نمایید

مهم ترین عوارض جانبی

همراه با اثرات درمانی با مصرف استامینوفن ممکن است عوارض ناخواسته ای بروز نماید اگرچه همیشه و یا همه عوارض گفته شده ممکن است در یک فرد ظاهر نشود. در صورت بروز هر یک از عوارض زیر پزشک خود را در جریان قرار دهید:

  • زردی چشم یا پوست، تیره شدن و یا وجود خون در مدفوع، درد ناحیه کمر، بثورات جلدی، خارش، ظاهر شدن
  • لکه های سفید یا زخم بر روی لب و دهان، گلودرد، خستگی مفرط، سرگیجه و هیجان.
  • عوارض خونی نظیر: کاهش گلبول های سفید و کاهش پلاکت ها همچنین گزارش هایی بسیار نادر از کم خونی همولیتیک و مت هموگلوبینمی نیز وجود داشته است.
  • افزایش خفیف آنزیم های کبدی.
  • آسیب به کلیه ها و بروز خونریزی غیر معمول و تهوع و استفراغ.

تداخل دارویی

استامینوفن ممکن است با داروهای مختلفی تداخل داشته باشد همچنین استافده از داروهای گیاهی نیز ممکن است باعث ایجاد تداخل و آسیب کبدی شود. لذا در صورت مصرف موارد زیر، پزشک خود ار مطلع سازید:

  • مصرف طولانی مدت الكل، داروهای القاء کننده آنزیم کبدی و سایر داروها با سمیت کبدی – خطر سمیت کبدی با مصرف طولانی مدت مقادیر زیاد این دارو ممکن است در افراد الکلی و یا بیمارانی که از سایر داروهایی با سمیت کبدی استفاده می نمایند، افزایش یابد. مصرف طولانی مدت باربیتورات ها (بجز بوتالبيتال) یا پریمیدون باعث کاهش اثرات درمانی استامینوفن می گردد.
  • داروهای ضد انعقاد خون کومارینی یا مشتقات ایندانديون – مصرف همزمان و طولانی مدت مقادیر زیاد این دارو ممکن است اثر ضد انعقادی را افزایش دهد و باعث خونریزی شود.
  • داروهای ضد التهاب غیر استروییدی، آسپیرین و سایر سالیسیلات ها – مصرف همزمان و طولانی مدت با یک سالیسیلات و سایر داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی ممکن است احتمال اثرات ناخواسته کلیوی را افزایش دهد.

دوز و مقدار مصرف استامینوفن

همانطور که چندین بار تاکید کردیم،‌این دارو در صورت مصرف دوز هایی بالاتر از دوز درمانی می تواند باعث سمیت کبدی (هپاتوتوکسیسیتی) شود. میزان ۴ گرم در روز در افراد بالغ که دارای عملکرد کلیوی و کبدی خوب هستند به خوبی تحمل می شود، با این حال مدت زمان مصرف دارو نیز اهمیت بسیاری دارد، بطوری که دیده شده است که مصرف طولانی مدت حتی در دوزهای کمتر از ۴ گرم در روز نیز می تواند باعث ایجاد آسیب کبدی شود.

دوز مناسب برای بالغین با عملکرد طبیعی کبدی و کلیوی

خوراکی (Oral)

۳۲۵ تا ۶۵۰ میلی گرم هر ۴ تا ۶ ساعت یا ۱ گرم هر ۶ ساعت با حداکثر دوز ۴ گرم در روز.

تزریق وریدی (IV)

  • در صورت وزن بیشتر از ۵۰ کیلوگرم: ۶۵۰ میلی گرم هر ۴ ساعت یا ۱ گرم هر ۶ ساعت (حداکثر ۱ گرم در هر دوز) و با حداکثر دوز ۴ گرم در روز
  • در صورت وزن کمتر از ۵۰ کیلوگرم: ۱۲٫۵ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن هر ۴ ساعت یا ۱۵ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن هر ۶ ساعت (حداکثر ۷۵۰ میلی گرم در هر دوز) با حداکثر دوز کمتر از ۷۵ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز (کمتر از ۳٫۷۵ گرم در روز)

مقعدی بصورت شیاف (Rectal)

۳۲۵ تا ۶۵۰ میلی گرم هر ۴ تا ۶ ساعت با حداکثر دوز ۳٫۹ گرم در روز.

دوز مناسب برای بالغین با اختلال عملکرد کلیوی

خوراکی (Oral) و مقعدی (Rectal)

مشابه کسانی که اختلال عملکرد کلیوی ندارند. نیازی به تنظیم دوز در بیماران دارای عملکرد کلیوی نمی باشد.

تزریق وریدی (IV)

در صورت GFR بیشتر از ۱۵: نیازی به تنظیم دوز نمی باشد.

در صورت GFR کمتر از ۱۵: معمولا نیازی به تنظیم دوز نیست با این حال کاهش میزان دارو در هر دوز و افزایش فاصله دوز ها پیشنهاد می شود.

دوز مناسب برای بالغین با اختلالات کبدی

استفاده از استامینوفن در افرادی که بیماری کبدی دارند باید با احتیاط کامل انجام شود. در بیمارانی که دچار بیماری مزمن کبدی هستند و در حال حاضر بیماریشان جبران شده است،‌ حداکثر دوز بهتر است به ۲ تا ۳ گرم در روز محدود باشد.

به بیمار باید تاکید کرد که استفاده از سایر داروهایی که برای کبد خطرناک هستند نظیر الکل و یا برخی گیاهان دارویی همچنین سوءتغذیه، کاهش شدید وزن بدن، روزه داری می توانند باعث افزایش خطر سمیت کبدی استامینوفن بشوند.

بنابراین استفاده خوراکی استامینوفن در این بیماران باید محمد باشد و در صورت امان مصرف نشود.

استفاده دارو بصورت تزریق وریدی در کسانی که نارسایی پیشرفته کبدی دارند ممنوع است.

دوز مناسب برای کودکان با عملکرد طبیعی کبدی و کلیوی

هشدار: استامینوفن در کودکان عمدتا بصورت شربت خوراکی مصرف می شود. این شربت ها دارای غلظت های دارویی متفاوتی هستند لذا پیش از مصرف باید به این نکته توجه کرد.

حداکثر میزان دوز دارویی در کودکان کمتر از ۷۵ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن در روز و بطور کلی کمتر از ۴ گرم در روز می باشد. بهتر است تعداد دفعات مصرف دارو کمتر از ۵ نوبت در روز باشد.

خوراکی (Oral)

میزان دوز مورد استفاده در کودکان حدود ۱۰ تا ۱۵ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز می باشد که می تواند هر ۴ تا ۶ ساعت یکبار مصرف گردد تا حداکثر میزان ۷۵ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز یا ۴ گرم در روز (هر کدام کمتر بود).

در جدول زیر می توانید میزان دوز خوراکی مورد استفاده در کودکان را بر اساس وزن مشاهده کنید.

وزن به کیلوگرمسندوز به میلی گرم
2.7 تا 5.3تا 3 ماه40
5.4 تا 8.14 تا 11 ماه80
8.2 تا 10.81 تا 2 سال120
10.9 تا 16.32 تا 3 سال160
16.4 تا 21.74 تا 5 سال240
21.8 تا 27.26 تا 8 سال320 تا 325
27.3 تا 32.69 تا 10 سال325 تا 400
32.7 تا 43.211 سال480 تا 500
دوز خوراکی استامینوفن در کودکان

تزریق وریدی (IV)

  • نوزادان و کودکان کمتر از 2 سال: 7.5 تا 15 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن هر 4 تا 6 ساعت تا حداکثر 60 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن روزانه.
  • کودکان بزرگتر از 2 سال
    • در صورت وزن بیشتر از ۵۰ کیلوگرم: 15 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن هر 6 ساعت یا 12.5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن هر 4 ساعت (حداکثر 1 گرم در یک دوز) تا حداکثر 75 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز بطوری که بیشتر از 4 گرم روزانه نشود.
    • در صورت وزن کمتر از ۵۰ کیلوگرم: 15 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن هر 6 ساعت یا 12.5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن هر 4 ساعت (حداکثر 750 میلی گرم در یک دوز) تا حداکثر 75 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن بطوری که بیشتر از 3750 میلی گرم روزانه نشود.
  • نوجوانان
    • در صورت وزن بیشتر از ۵۰ کیلوگرم: 1000 میلی گرم هر 6 ساعت یا 650 میلی گرم هر 4 ساعت (حداکثر 1 گرم در یک دوز) تا حداکثر 4 گرم روزانه.
    • در صورت وزن کمتر از ۵۰ کیلوگرم: 15 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن هر 6 ساعت یا 12.5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن هر 4 ساعت (حداکثر 750 میلی گرم در یک دوز) تا حداکثر 75 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن بطوری که بیشتر از 3750 میلی گرم روزانه نشود.

مقعدی یا شیاف (Rectal)

اطلاعات کاملی در این زمینه وجود ندارد. اما دوز 40 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن تا حداکثر 1 گرم در هر دوز بیشترین استفاده را داشته و عارضه ای مرتبط با دوز مشاهده نشده است.

استفاده از 20 تا 25 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن هر 6 ساعت، برای 2 تا 3 روز به عنوان دوز نگهدارنده برای درد در کودکان توصیه می شود.

دوز مناسب برای کودکان با اختلال عملکرد کلیوی

در کودکانی که مبتلا به بیماری کلیوی هستند نیازی به تنظیم دوز استامینوفن نیست و می توان دارو را با دوز معمول مورد استفاده قرار داد.

دوز مناسب برای کودکان با اختلال عملکرد کبدی

بهتر است از استامینوفن در کودکانی که دچار بیماری های کبدی هستند استفاده نشود.

اسامی تجاری

هر دارویی دارای 3 اسم مختلف است. اسم ژنریک، اسم تجاری و اسم شیمیایی. استامینوفن اسم ژنریک دارو است. این دارو توسط شرکت های مختلفی تولید می شود و هر شرکتی یک نام تجاری خاص برای خود انتخاب می کند تا دارویی که خود تولید می کند را از سایر شرکت ها افتراق دهد. دقت بفرمایید که ماده موثره ی همه داروها یکسان است و همه استامینوفن هستند که نام تجاری مختلفی دارند. از جمله نام های تجاری استامینوفن موجود در بازار ایران و جهان می توان به موارد زیر اشاره کرد:

  • تایلانول (Tylanol)
  • کدیمال (Codimal)
  • رزاستامینوفن (Rozacetaminophen)
  • شربت کوریزان اطفال
  • نوافن کودکان
  • استاژل
  • استامین
  • بیولنول
  • پانادول
  • آپوتل
  • تینی فن
  • آمی فن
  • سوسفن
  • آفیستامول
  • استاپرل
  • پاراکید
  • پاراستامول